Монтелукаст 4 мг

Предыдущие зарегистрированные версии инструкции по медицинскому применению на препарат, а также официальные изменения, внесенные в текст инструкций Вы можете посмотреть на сайте «Государственного реестра лекарственных средств» по адресу https://grls.rosminzdrav.ru

Лекарственная форма:

Таблетки жевательные.

Состав:

Для дозировки 4 мг:

Действующее вещество: монтелукаст натрия 4,16 мг, в пересчете на монтелукаст –
4,0 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол – 49,36 мг, сорбитол – 108,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная – 4,80 мг, краситель железа оксид красный Е172 – 1,20 мг, кроскармеллоза натрия – 19,20 мг, натрия цикламат – 1,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 48,24 мг, ароматизатор вишневый – 1,44 мг, магния стеарат – 2,40 мг.

Фармакодинамика:

Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами
воспаления – эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил-лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При бронхиальной астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст – высоко активное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу, препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеинил-лейкотриенов LТС4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT1-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.

Фармакокинетика:

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь.

При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг максимальная концентрация (Cmax) у взрослых достигается через 2 часа. У детей в возрасте от 2 до 5 лет Сmax достигается через 2 часа после приема натощак жевательных таблеток 4 мг.

Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния при длительном применении. Среднее значение биодоступности при приеме внутрь – 73 %.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При исследовании терапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определяется.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что изоферменты CYP системы цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP системы цитохрома P450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86 % его количества выводится кишечником в течение 5 дней и менее 0,2 % — почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме крови.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов:

Пол

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

Пожилые пациенты

При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.

Раса

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41 % после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Почечная недостаточность

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

1. Что из себя представляет препарат Монтелукаст и для чего его применяют

Действующим веществом препарата Монтелукаст является монтелукаст. Монтелукаст – это лекарственное средство из группы блокаторов лейкотриеновых рецепторов. Лейкотриены вызывают сужение и отек дыхательных путей (бронхов) и провоцируют симптомы бронхиальной астмы. Блокируя лейкотриеновые рецепторы, монтелукаст уменьшает симптомы бронхиальной астмы и помогает предотвратить их возникновение.

Симптомы бронхиальной астмы включают: кашель, затрудненное дыхание, хрипы (или свистящее дыхание) и заложенность в груди.

1.Показания к применению

Препарат Монтелукаст, таблетки жевательные, 4 мг, показан для применения у детей в возрасте от 2 до 5 лет.

Препарат Монтелукаст, таблетки жевательные 5 мг, показан для применения у детей в возрасте от 6 до 14 лет.

Монтелукаст показан для лечения бронхиальной астмы (как дополнительная терапия) у пациентов с персистирующей (постоянной) бронхиальной астмой от легкой до умеренной степени тяжести, которая недостаточно контролируется применением ингаляционных глюкокортикостероидов (гормональных препаратов), а также у пациентов, у которых применение агонистов бета 2-адренорецепторов короткого действия (бронхорасширяющих препаратов) «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля бронхиальной астмы.

Монтелукаст может быть терапией выбора вместо низких доз ингаляционных глюкокортикостероидов у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести, у которых за последнее время не было серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих приема глюкокортикостероидов внутрь, а также у пациентов, которые не способны использовать ингаляционные глюкокортикостероиды.

Монтелукаст показан для профилактики бронхиальной астмы, при которой доминирующим компонентом является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой.

Если улучшение не наступило или Ваш ребенок чувствует ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

2. О чем следует знать перед приемом препарата Монтелукаст

Противопоказания

Не давайте Вашему ребенку препарат Монтелукаст:

• если у ребенка аллергия на монтелукаст или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша.

Особые указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата Монтелукаст проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Вы должны немедленно сообщить врачу, если симптомы астмы у Вашего ребенка ухудшаются.

• Препарат Монтелукаст не предназначен для лечения острых приступов бронхиальной астмы. На случай возникновения приступа астмы, Вы/Ваш ребенок всегда должны следовать указаниям лечащего врача, а также иметь при себе препараты экстренной помощи для быстрого купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета 2-агонисты короткого действия).
• Не прекращайте прием препарата Монтелукаст в период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов.
• Не заменяйте глюкокортикостероиды для ингаляций или приема внутрь приемом препарата Монтелукаст.
• Если у Вашего ребенка аллергия на ацетилсалициловую кислоту (аспирин) и/или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), не давайте их Вашему ребенку во время лечения препаратом Монтелукаст, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванный НПВП бронхоспазм.
• Сообщите лечащему врачу, если Вы заметили у ребенка появление одного или комбинации следующих симптомов: гриппоподобное состояние, ощущение покалывания или онемения в руках или ногах, ухудшение симптомов со стороны дыхательной системы и/или сыпь на коже (синдром Чардж-Стросса).

Дети

Не давайте препарат детям в возрасте младше 2 лет поскольку безопасность и эффективность препарата Монтелукаст в этой группе пациентов не установлены.

Другие препараты и препарат Монтелукаст

Сообщите лечащему врачу о том, что Ваш ребенок принимает, недавно принимал или может начать принимать какие-либо другие препараты.

Особенно важно сообщить лечащему врачу, если Ваш ребенок принимает следующие лекарственные препараты:

• фенобарбитал (входит в состав некоторых седативных средств, применяется для лечения эпилепсии);
• гемфиброзил (препарат для снижения количества липидов в крови).

Монтелукаст можно принимать вместе с другими лекарственными препаратами, которые обычно назначают для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Монтелукаст применяется в качестве дополнительного лекарственного препарата к терапии бронходилататорами (бронхорасширяющими препаратами), если с помощью последних не удается достичь адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы. При достижении терапевтического эффекта на фоне лечения препаратом Монтелукаст врач может начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Лечение монтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные глюкокортикостероиды для лечения бронхиальной астмы. Врач может рекомендовать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида при достижении стабилизации состояния; в некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов. Резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Монтелукаст не рекомендуется.

Беременность и грудное вскармливание

Поскольку препарат Монтелукаст показан к применению у детей и подростков до 14 лет, беременность маловероятна. Тем не менее о действующем веществе монтелукаст следует знать следующее.

Следует ли принимать монтелукаст во время беременности, определит лечащий врач.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Если планируется грудное вскармливание, проконсультируйтесь с врачом перед приемом препарата Монтелукаст.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Не ожидается, что прием препарата Монтелукаст будет влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые нежелательные реакции (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата Монтелукаст, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Если у Вашего ребенка появляются такие реакции при приеме препарата Монтелукаст, ему следует с осторожностью кататься на велосипеде, самокате и т.п.; сообщите о реакции на препарат лечащему врачу.

Препарат Монтелукаст содержит сорбитол

Если у Вашего ребенка непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного препарата. Препарат не следует принимать детям с непереносимостью фруктозы.

3. Прием препарата Монтелукаст

Всегда давайте препарат ребенку в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Дети должны принимать препарат под наблюдением взрослых.

Рекомендуемая доза

Детям от 2 до 5 лет – 1 таблетка жевательная 4 мг 1 раз в сутки, вечером.

Детям от 6 до 14 лет – 1 таблетка жевательная 5 мг 1 раз в сутки, вечером.

Терапевтическое действие препарата Монтелукаст на симптомы бронхиальной астмы развивается в течение первых суток лечения. Вашему ребенку необходимо продолжать принимать препарат как в период достижения контроля над симптомами астмы, так и в периоды обострения заболевания.

Монтелукаст может быть добавлен к лечению препаратами, расширяющими дыхательные пути (бронходилататорами), и ингаляционными глюкокортикостероидами.

Путь и (или) способ введения

Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует разжевать перед проглатыванием.

Если Ваш ребенок принял препарата Монтелукаст больше, чем следовало

Если Ваш ребенок принял больше таблеток препарата Монтелукаст, чем назначено, немедленно обратитесь за медицинской помощью. По возможности, возьмите с собой данный листок-вкладыш и/или упаковку препарата, чтобы показать врачу, какой препарат принял ребенок.

Наиболее частые симптомы при передозировке монтелукаста: боль в животе, сонливость, чувство жажды, головная боль, рвота, психомоторное возбуждение.

Если Вы забыли дать препарат Монтелукаст своему ребенку

Если Ваш ребенок пропустил прием препарата, то дайте ребенку таблетку, как только вспомнили об этом, и продолжайте прием следующих таблеток в обычное время. Не давайте ребенку двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную.

Если Ваш ребенок прекратил прием препарата Монтелукаст

Монтелукаст оказывает терапевтическое действие при лечении бронхиальной астмы только в том случае, если Ваш ребенок принимает его постоянно. Важно продолжать прием препарата так долго, как предписывает лечащий врач. Это поможет контролировать симптомы бронхиальной астмы у Вашего ребенка.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

4. Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Монтелукаст может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

ВНИМАНИЕ: ВОЗМОЖНЫ ТЯЖЕЛЫЕ НЕЙРОПСИХИЧЕСКИЕ РАССТРОЙСТВА Имеются сообщения о развитии тяжелых нейропсихических расстройств (НПР), связанных с приемом монтелукаста. Виды расстройств, о которых сообщалось, чрезвычайно различаются и включают в себя (но не ограничиваются ими) следующие нежелательные реакции: возбуждение, агрессивное поведение, депрессию, нарушения сна, суицидальные мысли и поведение (включая попытки суицида). Механизм развития данных НПР, связанных с применением монтелукаста, в настоящее время недостаточно изучен. При назначении препарата Монтелукаст следует обсудить с лечащим врачом ожидаемую пользу и возможные риски от применения данного лекарственного препарата. Вам необходимо наблюдать за изменением характера поведения ребенка или появлением каких-либо новых нейропсихических симптомов (НПС) в период приема монтелукаста. Если наблюдается изменение поведения Вашего ребенка, появление новых НПС, либо у ребенка возникают суицидальные мысли и (или) поведение, необходимо прекратить прием препарата и незамедлительно связаться с медицинским работником.

Прекратите прием препарата Монтелукаст и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вашего ребенка возникнет любая из перечисленных ниже серьезных нежелательных реакций:

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• аллергические реакции (реакции гиперчувствительности), включая внезапно возникающую тяжелую аллергическую реакцию с резким снижением артериального давления, учащенным сердцебиением, слабостью, потливостью, затруднением дыхания и потерей сознания (анафилаксия);
• изменения в поведении и настроении: тревожность, возбуждение, в том числе агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, дрожь);
• судороги.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• повышение склонности к кровотечениям;
• отек лица, губ, языка, который может распространиться на слизистую оболочку глотки и гортани и вызвать затруднение глотания, осиплость голоса и удушье (ангионевротический отек);
• учащенное сердцебиение.

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

• сочетание гриппоподобных симптомов, ощущения покалывания или онемения рук и ног, ухудшения легочных симптомов и/или сыпи, известное как синдром Чардж-Стросса (см. раздел 2);
• снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения);
• изменения в поведении и настроении: галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли, суицидальное поведение;
• воспаление в легких и дыхательных путях, вызванное особым видом клеток крови ‒ эозинофилами (легочная эозинофилия);
• воспаление печени (гепатит, включая эозинофильную инфильтрацию печени);
• тяжелая кожная реакция (многоформная эритема).

 

Другие возможные нежелательные реакции

 

Сообщите лечащему врачу, если у Вашего ребенка возникнет любая из перечисленных ниже нежелательных реакций:

Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10):

• инфекции верхних дыхательных путей.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• жидкий стул (диарея);
• тошнота;
• рвота;
• изменения в результатах лабораторных исследований (повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови);
• сыпь;
• повышение температуры тела (пирексия);
• повышенная утомляемость (астения);
• чувство общего недомогания;
• отеки.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• нарушения сна, включая ночные кошмары, бессонницу, хождение во сне (сомнамбулизм);
• головокружение;
• сонливость;
• чувство «ползанья мурашек» по коже (парестезия) или онемения (гипестезия);
• носовое кровотечение;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• расстройство пищеварения (диспепсия);
• склонность к формированию подкожных кровоизлияний (гематом);
• крапивница;
• зуд;
• боли в суставах (артралгия);
• боли в мышцах (миалгия), включая мышечные судороги;
• ночное недержание мочи (энурез).

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• нарушение внимания;
• нарушение памяти;
• тик.

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

• заикание;
• тревожные навязчивые мысли и действия (обсессивно-компульсивные симптомы);
• болезненные красноватые уплотнения под кожей, чаще всего на голенях (узловатая эритема).

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вашего ребенка возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация:

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Тел.: + 7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт: https://www.roszdravnadzor.gov.ru

5. Хранение препарата Монтелукаст

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Храните при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке.

Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

6. Содержимое упаковки и прочие сведения

Препарат Монтелукаст содержит

Действующим веществом является монтелукаст.

Монтелукаст, 4 мг, таблетки жевательные: каждая таблетка жевательная содержит 4 мг монтелукаста (в виде натриевой соли).

Монтелукаст, 5 мг, таблетки жевательные: каждая таблетка жевательная содержит 5 мг монтелукаста (в виде натриевой соли).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: маннитол, лактозы моногидрат, сорбитол, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, краситель железа оксид красный Е172, кроскармеллоза натрия, натрия цикламат, целлюлоза микрокристаллическая, ароматизатор вишневый, магния стеарат.

Препарат Монтелукаст содержит сорбитол (см. раздел 2).

Внешний вид препарата Монтелукаст и содержимое упаковки

Таблетки жевательные.

Круглые двояковыпуклые таблетки, бледно-розового цвета с вкраплениями более темного и белого цвета.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПА/алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой лакированной.

По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.