Нимесулид

Нимесулид. 20 таблеток по 100 мг. Нестероидное противовоспалительное средство.

Вы можете приобрести это лекарство у наших партнеров

Интернет-аптека «Apteka.ru»

Видеоинструкция

*ВИДЕОРОЛИК НОСИТ ИНФОРМАЦИОННЫЙ ХАРАКТЕР И НЕ ЯВЛЯЕТСЯ РЕКЛАМОЙ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА.

Внимание! Приведенная выше информация о препарате не является официальной инструкцией по медицинскому применению. Действующую инструкцию по препарату  вы можете скачать и ознакомиться здесь.

Предыдущие зарегистрированные версии инструкции по медицинскому применению на препарат, а также официальные изменения, внесенные в текст инструкций Вы можете посмотреть на сайте «Государственного реестра лекарственных средств» по адресу https://grls.rosminzdrav.ru

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: нимесулид 100,00 мг.
Вспомогательные вещества: докузат натрия 1,80 мг, гипролоза 2,00 мг, повидон К-30
(Коллидон 30) 8,00 мг, лактозы моногидрат 122,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая
144,00 мг, касторовое масло гидрогенизированное 1,20 мг, магния стеарат 1,00 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия 20,00 мг.

Фармакодинамика:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов.
Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), тормозит
синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее
выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза
простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

Фармакокинетика:

Всасывание
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи
снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Максимальная
концентрация в плазме крови (Сmax) после перорального приема однократной дозы
нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л.
Распределение
Связь с белками плазмы крови до 97,5%. Изменение дозы препарата не влияет на степень
его связывания с белками крови. Объем распределения — 0,19 — 0,35 л/кг. Площадь под
кривой «концентрация – время» (AUC) – 20 – 35 мг*ч/л.
Метаболизм
Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450
CYP2С9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при
одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом
CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное
парагидроксипроизводное нимесулида – гидроксинимесулид, обнаруживающийся в
плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.
Выведение
Нимесулид выводится из организма в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,2–6 ч.
Особые группы пациентов
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не меняется при
применении однократных и многократных/повторных доз.
В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью
легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), Сmax
нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев.
AUC и Т1/2 были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2,
наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное
применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Показания к применению:

• острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе,
включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль);
• симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
• первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления
на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата
второй линии.

Противопоказания:

• гиперчувствительность к нимесулиду и компонентам препарата;
• гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с
применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая нимесулид;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа
или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других
НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивноязвенное поражение желудочно-кишечного тракта в стадии обострения; эрозивноязвенное поражение желудочного-кишечного тракта в анамнезе; желудочно-кишечные
кровотечения или перфорации стенок кишечника в анамнезе, в том числе связанные с
предшествующей терапией НПВП;
• хронические воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит,
болезнь Крона) в фазе обострения;
• цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или
заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
• выраженные нарушения свертываемости крови;
• печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
• наличие в анамнезе данных о развитии гепатотоксических реакций на фоне применения
препаратов нимесулида;
• сопутствующее применение гепатотоксических веществ (например, других НПВП);
• алкоголизм, наркомания;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• подозрение на острую хирургическую патологию;
• лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозогалактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа; ишемическая
болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, острая сердечная недостаточность,
дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический
диатез, курение, легкая и умеренно выраженная почечная недостаточность (КК 30-80
мл/мин).
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции
Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, тяжелые
соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
– антикоагулянты (например, варфарин);
– антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
– пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
– селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам,
флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов,
нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие
эмбриона, и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока,
гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек у плода,
которая может прогрессировать до почечной недостаточности и приводить к
олигогидроамниону, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности
матки, возникновению периферических отеков у матери. Данные, полученные в ходе
эпидемиологических исследований, свидетельствуют о возможном увеличении риска
самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при
применении на ранних сроках беременности средств, блокирующих синтез
простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы
увеличивается примерно с 1% до 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением
дозы и длительности применения.
Данных о проникновении нимесулида в грудное молоко не имеется.
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не
рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности
необходима консультация с лечащим врачом.

Способ применения и дозы:

Препарат Нимесулид применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Взрослым и детям старше 12 лет внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки. Таблетки принимают
после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза 200 мг.
При лечении пациентов пожилого возраста коррекции суточной дозы не требуется.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс
креатинина 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной
недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат Нимесулид
противопоказан.
Пациентам с печеночной недостаточностью применение препарата Нимесулид
противопоказано.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным
коротким курсом. Продолжительность курса лечения не более 15 дней.

Побочное действие:

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно
следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто
(более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко
(более 0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения;
частота не известна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности;
Очень редко: анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение;
Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения психики
Редко: тревожность, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, сыпь, усиление потоотделения;
Редко: эритема, дерматит;
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, полиформная
эритема, в том числе синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: дизурия, гематурия;
Очень редко: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, задержка
мочеиспускания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, тошнота, рвота;
Нечасто: запор, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация
желудка или двенадцатиперстной кишки;
Очень редко: гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности печеночных ферментов;
Очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные
исходы), желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: анемия, эозинофилия, геморрагии;
Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Нечасто: одышка;
Очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения;
Очень редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко: вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: артериальная гипертензия;
Редко: тахикардия, лабильность артериального давления, приливы крови к лицу.
Лабораторные и инструментальные данные: редко: гиперкалиемия.
Общие расстройства
Нечасто: периферические отеки;
Редко: недомогание, астения;
Очень редко: гипотермия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или вы
заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об
этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: заторможенность, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной
области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и
поддерживающей терапии. Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, а
также повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности,
угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В
случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема
препарата, необходимо вызвать рвоту и/или принять активированный уголь (60-100 г для
взрослого человека) и/или осмотические слабительные. Форсированный диурез,
гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени
связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%). Необходим контроль за
состоянием функции почек и печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС):
Одновременное применение нимесулидсодержаших препаратов с другими НПВП,
включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более
3 г, не рекомендуется.
Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения
желудочно-кишечного тракта или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
(SSR1s), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного
кровотечения.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин
или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как
ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не
рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. При невозможности
отмены комбинированной терапии необходимо проводить тщательный контроль
показателей свертываемости крови.
Диуретики:
НПВП могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид при одновременном применении с фуросемидом
транзиторно снижает выведение ионов натрия и в меньшей степени – выведение калия;
снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению
(приблизительно на 20 %) площади под кривой «концентрация – время» (AUC) и
снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса
фуросемида.
Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов
с почечной или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов
ангиотензина II:
НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной
недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-
80 мл/мин) при одновременном применении с ингибиторами АПФ, антагонистами
рецепторов ангиотензина II и лекарственных средств, подавляющих систему
циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее снижение функции
почек, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает
обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих
нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов
ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует
осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны
получать достаточное количество жидкости, а показатели почечной функции следует
тщательно контролировать в случае одновременного применения.
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению
концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у
пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять
регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом,
теофиллином, дигоксином, циметидином, варфарином и антацидными препаратами
(например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид ингибирует изофермент CYP2C9, поэтому концентрация в плазме крови
препаратов, метаболизирующихся с участием этого изофермента, при одновременном
применении с нимесулидом может повышаться.
Нимесулид может повысить вероятность наступления побочных эффектов при
одновременном приеме с метотрексатом. При назначении нимесулида менее чем за 24
часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в
таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови, и токсические эффекты могут
повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтеза простагландинов,
к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Не рекомендуется прием нестероидных противовоспалительных препаратов в течение 8-
12 дней после приема мифепристона. Теоретически возможно снижение эффективности
мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в
том числе и с ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия
последних.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания
толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что
данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не
наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особые указания:

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата
в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения,
необходимой для купирования болевого синдрома.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том
числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих
препаратов. При появлении признаков поражения печени (анорексия, кожный зуд,
желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи,
отклонение от нормальных значений результатов «печеночных проб») следует прекратить
прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Повторное применение препарата
Нимесулид у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый
характер, при кратковременном применении препарата.
Во время применения препарата Нимесулид пациент должен воздерживаться от приема
других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
Препарат Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочнокишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку
возможно обострение этих заболеваний.
Сообщалось о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или прободений
язв, способных представлять угрозу жизни пациента, на фоне приема всех НПВП на
протяжении всего периода лечения – как с появлением симптомов-предвестников, так и
без них, а также вне зависимости от наличия тяжелой патологии со стороны желудочнокишечного тракта в анамнезе. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения,
пептической язвы или прободения язвы повышается у пациентов с наличием язвенного
поражения ЖКТ (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у
пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с
наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется
одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств,
повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта,
рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или
блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в
особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о любых необычных
симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о
возможном желудочно-кишечном кровотечении).
Препарат Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим
препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные
кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например,
ацетилсалициловая кислота).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения
ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесулид, лечение препаратом необходимо
немедленно прекратить.
Препарат может вызывать задержку жидкости в организме.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, с застойной сердечной
недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, заболеванием
периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, почечной
недостаточностью, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых
заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) препарат
Нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния,
лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о
том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут
приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или
инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении
нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков лихорадки или острой респираторно-вирусной инфекции в
процессе применения препарата Нимесулид прием препарата должен быть прекращен.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического
действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
У пациентов с геморрагическим диатезом следует применять с осторожностью, поскольку
он может снижать агрегацию тромбоцитов.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том
числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций,
угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме
препарата Нимесулид для данной категории пациентов необходим надлежащий
клинический контроль.
Имеются данные о возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций (таких как
эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. Наибольший риск развития
кожных реакций у пациентов возникает в начале терапии. Лечение препаратом следует
отменять при появлении первых признаков сыпи, повреждениях слизистой или других
проявлениях гиперчувствительности.
Препарат Нимесулид из-за наличия в составе лактозы моногидрата не должен назначаться
пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефиците лактазы или
синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами:

Влияние препарата Нимесулид на способность к управлению транспортными средствами
и механизмами не изучалось. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при
управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие
побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Внимание

Вы переходите в раздел сайта, предназначенный  только для медицинских и фармацевтических работников.

Продолжая просмотр, вы подтверждаете, что являетесь дипломированным и практикующим медицинским или фармацевтическим специалистом.

Меню